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布瑞哌唑:机制创新与临床价值的"第三代抗精神病药"

发布日期:2025-04-23 点击次数:5


  布瑞哌唑(Brexpiprazole),是一种非典型抗精神病药物,通过​​多巴胺D2/5-HT1A受体部分激动+5-HT2A受体拮抗​​的"三重机制",实现精神分裂症阳性/阴性症状、认知功能及情感症状的全面改善。其独特的受体作用谱(D2 Ki=0.30 nmol/L,5-HT1A Ki=0.12 nmol/L)使其成为目前唯一在《柳叶刀》32种抗精神病药荟萃分析中​​全部副作用风险与安慰剂无差异​​的药物。


  ​​2015年​​,FDA批准布瑞哌唑用于精神分裂症及抑郁症辅助治疗;2018年​​:布瑞哌唑在欧盟、日本相继上市。​​2023年​​:FDA扩展适应症至阿尔茨海默病阿尔茨海默症患者躁动、创伤后应激障碍、边缘型人格障碍的治疗。2024年6月​​:布瑞哌唑获中国NMPA批准上市(商品名:锐思定®)布瑞哌唑核心化合物专利于2026年到期,目前国内已有三十多家药企提交仿制药上市申请。


  在其实际生产工艺中,会涉及多种布瑞哌唑杂质以及相关研究分析,目前已知部分杂质包括:布瑞哌唑杂质1--50,布瑞哌唑亚砜,结构警示杂质布瑞哌唑氮氧化物等。


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