“帕金森”药物研制——普拉克索杂质

普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，并具有完全的内在活性，对其中的D3受体有优先亲和力。普拉克索通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。

普拉克索的杂质来源可分为多种：

一是合成过程中的杂质。例如，盐酸普拉克索降解杂质BI-IO460BS是通过焦谷氨醇经一系列化学反应得到的。此外，普拉克索二盐酸盐的三种杂质也可以通过Mitsunobu反应生成。

二是植物来源的杂质：普拉克索的原料可能来自不同的植物科，如列当科、水龙骨科、南洋杉科等，这些植物中的杂质可能会进入最终产品中。

在盐酸普拉克索及其相关杂质的合成研究中，有效控制杂质含量并保证药物质量和安全性的方法主要包括以下几个方面：

原料处理：选择高纯度的原料。例如，苯甲酸酐需要经过精炼和干燥处理，以确保反应的纯度和稳定性。

反应条件优化：通过优化溶剂、反应温度、投料比等参数，可以显著提高产率和纯度。例如，研究表明，调整析晶终止温度和精制降温速度对产率有显著影响。

催化剂的选择和使用：选择合适的手性催化剂并在适当的条件下使用，可以提高反应的选择性，从而减少杂质的生成。例如，在有机溶剂中，手性催化剂存在的条件下进行缩合反应和还原反应，可以一锅得到普拉克索。

综合工艺流程：通过对合成工艺、反应条件和产品分离和纯化方法的系统研究，可以形成一套完整的合成工艺流程，以此为基础进一步提高产率和纯度，为制药工业提供更好的原料。

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