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抗血小板药物替卡格雷杂质研究

时间 :2019-9-6       作者:卓越生物     


通用名:替卡格雷/替格瑞洛(Ticagrelor)

原研公司:阿斯利康(AstraZeneca)

商品名:倍林达/Brilique/Possia

曾用代号:ADZ6140,AR-C126532

CAS号:274693-27-5

化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

剂型:包衣片,90mg

用途:抗血小板药物,用于降低急性冠脉综合征患者的血栓性心血管事件发生率。

上市情况:

2010年12月3日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市

2011年7 月20日获得美国食品药品管理局(FDA)批准

2012年12月进入中国市场

中国医保情况:2017年7月,替格瑞洛被纳入国家医保谈判目录。

化合物专利:ZL99815926.3(WO2000034283),申请日:1999年12月2日

合成路线专利:WO9905143,WO01902263,US6525060,WO2006001905,US2003/148888,CN102675321,WO2012172426,CN10331266.5,CN201010214993.4,CN201210138562.3,CN103304567

替卡格雷/替格瑞洛杂质研究:

替卡格雷合成路线和工艺改进的研究报道较多,迄今为止已公开的替卡格雷的制备文献大部分是通过嘧啶环、三元环、五元环及相关重要中间体的制备、保护、链接和反应而进行的。在目前现有技术下,替卡格雷有多条合成路线。其质量研究中涉及到的杂质有:工艺杂质、降解杂质和手性杂质。

一、替卡格雷/替格瑞洛工艺杂质

替卡格雷合成过程中涉及到中间体、中间体异构体杂质,中间体衍生杂质等。(更多杂质请点击QQ咨询

 

二、替卡格雷/替格瑞洛降解杂质

合成过程中有些中间体不稳定,容易降解产生降解杂质,替卡格雷光降解产生杂质P。

 

三、替卡格雷/替格瑞洛手性杂质

替卡格雷结构式的手性中心由两个关键中间体引入,其分子中存在三个手性异构体。替卡格雷异构体杂质A的

 

替卡格雷杂质谱的分析,以异构体杂质A为例,其高效液相显示纯度为98%,质谱显示分子量为521.3,氢谱和碳谱结构确证与杂质A结构式相符。





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